适应症
本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。
用法用量
本品不可静脉推注，仅供缓慢静脉滴注，持续1小时以上。侵入性曲霉病患者；天应给予70mg的负荷剂量，随后一日50mg，当剂量增加到一日70mg时，耐受性良好，但是超过此剂量，其安全性和有效性尚未进行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病，可以考虑口服治疗。肝功能不全时，轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建议本品用药剂量为一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg，随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全（Child－Pugh评分>9分）患者的用药研究。
一般建议
不良反应
已使用本品70mg或50mg治疗的病人总数为287人(58人患有对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,229人患有其它真菌感染)。病人的病情均严重。而且原有的疾病又复杂。在58名对其它治疗无效或不能耐受的病人中，出现下列与药相关的临床不良事件，其中发生率超过3%的有：发热(3.4%)、静脉输注的并发症(3.4%)、恶心(3.4%)、呕吐(3.4%)以及皮肤潮红(3.4%)。
在所有接受本品治疗的病人(总数287人)中，己报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的，而且极少导致停药。
常见 (>1/100)
一般情况 发热、头痛、腹痛、疼痛
胃肠 恶心、腹泻、呕吐
肝脏 肝脏酶学水平升高
血液 贫血
外周血管 静脉炎/血栓性静脉炎。静脉输洼并发症
皮肤 皮疹、瘙痒症
实验室检查结果:
己报告与药物有关的其它实验室检查异常有:低白蛋白、低钾、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性自细胞减少、尿中红细胞增多、部分凝血激酶时间延长、血清总蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原时间延长、低钠、尿中白细胞增多以及低钙、值得注意的是：在58名患侵袭性曲霉菌病的病人中未发现与药物有关的血尿素氮(BUN)或肌酐水平升高。而在患有其它真菌感染的229名病人中，仅有1名病人出现与药物有关的肌酐水平升高。
禁忌
对本品中任何成份过敏的病人禁用。
注意事项
不建议将本品与环孢霉素同时使用。一些健康受试者在接受两次剂量为3mg/kg的环孢霉素且同时使用本品治疗后，丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)出现不到或等于3倍正常上限(ULN)水平的一过性升高。但停药后又恢复正常。当本品与环孢霉素同时使用时，本品的曲线下面积(AUC)会增加大约35%；而血中环孢霉素的水平未改变。
[妊娠]
目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料。在大鼠中，当给母鼠5mg/kg/天的申毒剂量时，卡泊芬净导致了胎鼠体重下降，并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升。
另外，在此剂量下,大鼠中颈肋的发生率升高。动物试验发现。卡泊芬净能穿过胎盘屏障。
除非一定必要，本品不得在妊娠期间使用。
[哺乳妇女]
尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出。因此接受本品治疗的妇女不应哺乳。
[儿童用药]
尚未在儿童病人中对醋酸卡泊芬净进行过研究。
不推荐18岁以下的病人使用本品。
[老年患者用药]
老年病人(65岁或以上)无需调整药物刑量。
与健康年轻男性相比，健康老年男性和女性(65岁或65岁以上)的血浆卡泊芬净浓度略有升高(AUC大约升高28%)。在感染真菌的病人中，年龄不是影响卡泊芬净药代动力学的主要决定因素。
药物相互作用
体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中，卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。
在健康受试者中进行的临床研究显示，本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐或他克莫司的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。
本品能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12h)下降26%。对于同时接受这两种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。
在两项临床研究中发现，环孢霉素(4mg/kg一次给药或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由子肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢霉素的血浆浓度升高。当本品与环抱霉素同时使用时，会出现肝脏ALT和AST水平的一过性升高。
群体药代动力学筛查的结果提示，当本品与药物清除诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。这是根据在少数病人中取得的数据得出的结论。在给予这些病人卡泊芬净之前和/或在给予卡泊芬净的同时使用了诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂依非韦伦、nelfinavir、nevirapine、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑在给予通常70mg负荷剂量之扣，将本品的每日剂量加大到70mg(见用法用量)。
药物过量
[药物过量]
尚无药物过量的报告。己使用过的大剂量为100mg,这一剂量曾在5名受试者中单次给予过,一般耐受良好。卡泊芬净不能由透析清除。
[规格]
(1)5Omg；(2)70mg(以卡泊芬净计)
[贮藏]
溶解液:己证实使用中药液的化学和物理稳定性25℃可维持24小时。储存温度不得超过25℃。
稀释后用于病人的输注液；己证实使用中的输注液的化学和物理稳定性25℃可稳定维持24小时。而在2至8℃的医用冰箱中可维持48小时。储存温度不得超过25℃。
皖公安备案34012102000557
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